IRIS – Institutional Research Information System
IRIS è il sistema di gestione della ricerca dell’Università degli Studi di Milano-Bicocca.Il repository BOA è il modulo del sistema dedicato alla raccolta e alla disseminazione della produzione scientifica di Ateneo. Le pubblicazioni sono ricercabili per parola chiave attraverso il box nella barra orizzontale in alto oppure, mediante il pulsante Sfoglia, per "Afferenza", "Autore", "Titolo", "Tipologia" o "Settore scientifico-disciplinare".
IRIS contiene inoltre alcuni moduli dedicati alla registrazione dei progetti e dei contratti, e alla reportistica avanzata per le attività di valutazione della ricerca
EnglishChromosomal translocations involving anaplastic lymphoma kinase (ALK) are the driving mutations for a range of cancers and ALK is thus considered an attractive therapeutic target. We synthesized a series of functionalized benzo[4,5]imidazo[1,2-c]pyrimidines and benzo[4,5]imidazo[1,2-a]pyrazines by an aza-Graebe-Ullman reaction, followed by palladium-catalyzed cross-coupling reactions. A sequential regioselective cross-coupling route is reported for the synthesis of unsymmetrically disubstituted benzo[4,5]imidazo[1,2-a]pyrazines. The inhibition of ALK was evaluated and compound 19 in particular showed good activity against both the wild type and crizotinib-resistant L1196M mutant in vitro and in ALK-transfected BaF3 cells.
| Citazione: | Tardy, S., Orsato, A., Mologni, L., Bisson, W., Donadoni, C., Gambacorti Passerini, C., et al. (2014). Synthesis and biological evaluation of benzo[4,5]imidazo[1,2-c]pyrimidine and benzo[4,5]imidazo[1,2-a]pyrazine derivatives as anaplastic lymphoma kinase inhibitors. BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 22(4), 1303-1312. |
| Tipo: | Articolo in rivista - Articolo scientifico |
| Carattere della pubblicazione: | Scientifica |
| Presenza di un coautore afferente ad Istituzioni straniere: | No |
| Titolo: | Synthesis and biological evaluation of benzo[4,5]imidazo[1,2-c]pyrimidine and benzo[4,5]imidazo[1,2-a]pyrazine derivatives as anaplastic lymphoma kinase inhibitors |
| Autori: | Tardy, S; Orsato, A; Mologni, L; Bisson, W; Donadoni, C; Gambacorti Passerini, C; Scapozza, L; Gueyrard, D; Goekjian, P |
| Autori: | |
| Data di pubblicazione: | 15-feb-2014 |
| Lingua: | English |
| Rivista: | BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY |
| Digital Object Identifier (DOI): | 10.1016/j.bmc.2014.01.007 |
| Appare nelle tipologie: | 01 - Articolo su rivista |
File in questo prodotto:
Non ci sono file associati a questo prodotto.
I documenti in IRIS sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.
Copyright © 2019