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A series of spiro[isoindole-1,5-isoxazolidin]-3(2H)-ones has been synthesized by 1,3-dipolar cycloaddition of N-benzylnitrone with isoindolin-3-methylene-1-ones. The regio- and stereoselectivity of the process have been rationalized by computational methods. The obtained compounds show cytotoxic properties and antiproliferative activity in the range of 9-22 μM. Biological tests suggest that the antitumor activity could be linked to the inhibition of the protein-protein p53-MDM2 interaction. Docking measurements support the biological data.
Giofrè, S., Cirmi, S., Mancuso, R., Nicolò, F., Lanza, G., Legnani, L., et al. (2016). Synthesis of spiro[isoindole-1,5′-isoxazolidin]-3(2H)-ones as potential inhibitors of the MDM2-p53 interaction. BEILSTEIN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 12, 2793-2807 [10.3762/bjoc.12.278].
Synthesis of spiro[isoindole-1,5′-isoxazolidin]-3(2H)-ones as potential inhibitors of the MDM2-p53 interaction
A series of spiro[isoindole-1,5-isoxazolidin]-3(2H)-ones has been synthesized by 1,3-dipolar cycloaddition of N-benzylnitrone with isoindolin-3-methylene-1-ones. The regio- and stereoselectivity of the process have been rationalized by computational methods. The obtained compounds show cytotoxic properties and antiproliferative activity in the range of 9-22 μM. Biological tests suggest that the antitumor activity could be linked to the inhibition of the protein-protein p53-MDM2 interaction. Docking measurements support the biological data.
Giofrè, S., Cirmi, S., Mancuso, R., Nicolò, F., Lanza, G., Legnani, L., et al. (2016). Synthesis of spiro[isoindole-1,5′-isoxazolidin]-3(2H)-ones as potential inhibitors of the MDM2-p53 interaction. BEILSTEIN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 12, 2793-2807 [10.3762/bjoc.12.278].
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Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: https://hdl.handle.net/10281/352011
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simulazione ASN
Il report seguente simula gli indicatori relativi alla propria produzione scientifica in relazione alle soglie ASN 2023-2025 del proprio SC/SSD. Si ricorda che il superamento dei valori soglia (almeno 2 su 3) è requisito necessario ma non sufficiente al conseguimento dell'abilitazione. La simulazione si basa sui dati IRIS e sugli indicatori bibliometrici alla data indicata e non tiene conto di eventuali periodi di congedo obbligatorio, che in sede di domanda ASN danno diritto a incrementi percentuali dei valori. La simulazione può differire dall'esito di un’eventuale domanda ASN sia per errori di catalogazione e/o dati mancanti in IRIS, sia per la variabilità dei dati bibliometrici nel tempo. Si consideri che Anvur calcola i valori degli indicatori all'ultima data utile per la presentazione delle domande.
La presente simulazione è stata realizzata sulla base delle specifiche raccolte sul tavolo ER del Focus Group IRIS coordinato dall’Università di Modena e Reggio Emilia e delle regole riportate nel DM 598/2018 e allegata Tabella A. Cineca, l’Università di Modena e Reggio Emilia e il Focus Group IRIS non si assumono alcuna responsabilità in merito all’uso che il diretto interessato o terzi faranno della simulazione. Si specifica inoltre che la simulazione contiene calcoli effettuati con dati e algoritmi di pubblico dominio e deve quindi essere considerata come un mero ausilio al calcolo svolgibile manualmente o con strumenti equivalenti.
