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A series of alkylamido- (1) and alkylaminobiphenyl (2) derivatives were synthesized as possible bioisosters of the reported ACAT inhibitors phenylpyridazine analogues (I). Both 1 and 2 were tested on the human ACAT-1 and ACAT-2 isoforms. The amino derivatives 2 were found to be inactive, contrary to the related pyridazine derivatives. By contrast, the ortho-substituted amides la and Id showed an interesting activity. These results support the essential role of the pyridazine nucleus. Modeling studies were also performed.
Gelain, A., Barlocco, D., Kwon Byoung, M., Jeong Tae, S., Im Kyung, R., Legnani, L., et al. (2008). Biphenyl versus Phenylpyridazine Derivatives: The Role of the Heterocycle in a Series of Acyl-CoA:Cholesterol Acyl Transferase Inhibitors. JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 51(5), 1474-1477 [10.1021/jm701474c].
Biphenyl versus Phenylpyridazine Derivatives: The Role of the Heterocycle in a Series of Acyl-CoA:Cholesterol Acyl Transferase Inhibitors
Gelain Arianna;Barlocco Daniela
;Kwon Byoung Mog;Jeong Tae Sook;Im Kyung Ran;LEGNANI, LAURA;TOMA, LUCIO
2008
Abstract
A series of alkylamido- (1) and alkylaminobiphenyl (2) derivatives were synthesized as possible bioisosters of the reported ACAT inhibitors phenylpyridazine analogues (I). Both 1 and 2 were tested on the human ACAT-1 and ACAT-2 isoforms. The amino derivatives 2 were found to be inactive, contrary to the related pyridazine derivatives. By contrast, the ortho-substituted amides la and Id showed an interesting activity. These results support the essential role of the pyridazine nucleus. Modeling studies were also performed.
Gelain, A., Barlocco, D., Kwon Byoung, M., Jeong Tae, S., Im Kyung, R., Legnani, L., et al. (2008). Biphenyl versus Phenylpyridazine Derivatives: The Role of the Heterocycle in a Series of Acyl-CoA:Cholesterol Acyl Transferase Inhibitors. JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 51(5), 1474-1477 [10.1021/jm701474c].
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Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: https://hdl.handle.net/10281/351884
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simulazione ASN
Il report seguente simula gli indicatori relativi alla propria produzione scientifica in relazione alle soglie ASN 2023-2025 del proprio SC/SSD. Si ricorda che il superamento dei valori soglia (almeno 2 su 3) è requisito necessario ma non sufficiente al conseguimento dell'abilitazione. La simulazione si basa sui dati IRIS e sugli indicatori bibliometrici alla data indicata e non tiene conto di eventuali periodi di congedo obbligatorio, che in sede di domanda ASN danno diritto a incrementi percentuali dei valori. La simulazione può differire dall'esito di un’eventuale domanda ASN sia per errori di catalogazione e/o dati mancanti in IRIS, sia per la variabilità dei dati bibliometrici nel tempo. Si consideri che Anvur calcola i valori degli indicatori all'ultima data utile per la presentazione delle domande.
La presente simulazione è stata realizzata sulla base delle specifiche raccolte sul tavolo ER del Focus Group IRIS coordinato dall’Università di Modena e Reggio Emilia e delle regole riportate nel DM 598/2018 e allegata Tabella A. Cineca, l’Università di Modena e Reggio Emilia e il Focus Group IRIS non si assumono alcuna responsabilità in merito all’uso che il diretto interessato o terzi faranno della simulazione. Si specifica inoltre che la simulazione contiene calcoli effettuati con dati e algoritmi di pubblico dominio e deve quindi essere considerata come un mero ausilio al calcolo svolgibile manualmente o con strumenti equivalenti.
